Механизм действия и клинические эффекты

Активация α₂-адренорецепторов вызывает центральный и периферический симпатолитический эффект. Механизм седативного эффекта дексмедетомидина отличается от механизма действия бензодиазепинов и пропофола, которые вызывают седация путем воздействия на ГАМК-эргиеские пути.

Седативный эффект дексмедетомидина опосредован снижением возбуждения в голубом пятне ствола головного мозга. Голубое пятно характеризуется высокой плотностью α_2А-адренорецепторов и является важнейшим источником норадренергической иннервации передних отделов головного мозга. Кроме того, оно играет важную роль в поддержании и регуляции тонуса ЦНС и внимания.

Седация, вызванная дексмедетомидином, характеризуется более легкой пробуждаемостью пациентов, что обеспечивает их более эффективное взаимодействие и общение с медицинским персоналом, а также более высокую степень осознания окружающей обстановки по сравнению  с седацией, обеспечиваемой стандартными ГАМК-ергическими препаратами.

 Клинические Эффекты: 

дексдор® больше, чем седативный препарат. Он обладает седативным, анксиолитическим, анальгетическим и симпатолитическим эффектами. Пациенты, получающие дексдор®, спокойны и готовы сотрудничать, они могут осмысленно взаимодействовать и общаться с медперсоналом.

дексдор®  практически не угнетает дыхания и, следовательно, облегчает отлучение от аппарата ИВЛ и может использоваться у неитубированных пациентов. дексдор®  улучшает способность пациента сообщить о боли. дексдор® вызывает сон, схожий с естественным умеренным сном  (N2 фаза сна).

дексдор®  - влияние на различные органы и системы

Артериальное давление и ЧСС (центральный эффект)                                                             ↓

Артериальное давление при высоких дозах (периферическая ваз оконстрикция)          ↑

Сердечный выброс и потребность в кислороде                                                                         ↓

Диурез                                                                                                                                                    ↑

Саливация                                                                                                                                             ↓

Озноб и мышечная трожь                                                                                                                ↓

Секреция инсулина                                                                                                                            ↓

Секреторная и моторная активность кишечника                                                                       ↓

1. Callado LF and Stamford JA (1999) Alpha-2A but not alpha-2B/C adrenoceptors modulate noradrenaline release in rat locus coeruleus: voltammetric data. Eur. J. Pharmacol. 366 (1): 35-9.

2. Altman JD, Trendelenburg AU, MacMillan L, et al. (1999) Abnormal regulation of the sympathetic nervous system in alpha2A-adrenergic receptor knockout mice. Mol. Pharmacol. 56 (1): 154-61.